Экдистерон (экдистен)

Фармакология и метаболизм

Биодоступность и фармакокинетика

В исследовании, с использованием экдистероидов (таких как экдизон и 20-гидроксиэкдизон) в дозе 0,2 мг/кг массы тела, экдизон продемонстрировал период полувыведения в организме человека, равный 4 часам, а 20-гидроксиэкдизон – 9 часам. Активный период полураспада в организме человека неизвестен. Тем не менее, исследования на мышах показывают, что период полураспада 20-гидроксиэкдизона составляет 8,15 мин при введении дозы 50 мг/кг массы тела в хвостовую вену , и аналогичные результаты при введение в другие места. У экдистероида понастерона А период полураспада равен 48 минутам, при введении дозы 750 мкг.

Клеточные и рецепторные взаимодействия

Цитоплазматический рецептор, клонированный у дрозофилы, получил название DopER. DopER связывается с экдистероном и дофамином. Предполагается, что некоторые механизмы действия экдистероидов опосредованы этим рецептором, и являются негеномными по природе (не влияют на ядро клетки). Возможные негеномные эффекты включают приток ионов кальция, который индуцирует фосфорилирование протеинкинзаны В. Предполагается, что в суперсемействе ядерных рецепторов у млекопитающих также существуют неизвестные ядерные рецепторы. Рецептор экдистирона димеризуется с рецепторами USP у насекомых, оказывая влияние на гены, однако у людей он должен димеризоваться с рецепторами RXR. Хотя у насекомых белок USP может димеризоваться с широким спектром ядерных рецепторов, для проявления своего действия у млекопитающих должен сформироваться комплекс EcR: RXR. EcR связывание с не-RXR рецепторами приводит к не генетическим эффектам у позвоночных. Было отмечено, однако, что RXR является «противодействующим» партнером для EcR. Для генетической сигнализации через EcR: RXR требуется относительный избыток RXR. Экдистероиды, в особенности 20-гидроксиэкдизон и пиннатостерон, считаются ингибиторами эффлюксного насоса Р-гликопротеина, и могут взаимодействовать с другими препаратами, которые экстенсивно метаболизируются Р-гликопротеином, например, берберином или горянкой (эпимедиумом).

Выведение из организма и метаболиты

У мышей (и людей) выведение экдистероидов из организма осуществляется через фекалии и мочу. Исследования показывают, что выведение через фекалии считается преимущественным, поскольку экдистероиды проходят через печень, а затем выделяются в желчные кислоты . По крайней мере, в одном исследовании отмечается, что оба маршрута являются одинаково эффективными. Однако, в последнем исследовании использовались инъекции экдистероидов в дозе 50 мг/кг массы тела. При исследовании фекальных метаболитов, был выявлен 4-деоксиэкдизон, а также соединения с полностью восстановленной B-цепочкой. В одном отзыве отмечается, что этот обмен веществ «напоминает печеночное восстановление 4-ен3-она на цепи А в стероидных гормонах позвоночных». При расцеплении спайки боковой цепи между С20 и С22, могут образовываться метаболиты постстерон и 12-дезоксипостстерон (от 20-гидроксиэкдизона). У крыс также отмечался новый метаболит 2β, 3β, 6α, 22R, 25-пентагидроксин-5β-холест-8 (14)-ен. Наконец, метаболит 14-дезокси-20-экдизон (который отмечается в качестве основного метаболита в моче человека) может взаимодействовать с кишечной микрофлорой, а микрофлора, как известно, вызывает дегидроксилирование стероидных соединений. У человека, экдистерон выделяется с мочой, как правило, в виде одного из трех соединений: экдистерон в неизменном виде; 2-дезоксиэкдистерон; либо дезоксиэкдизон. Основной метаболит мочи, на 99,34% состоит из дезоксиэкдизона и выделяется через 21 час после приема 20 мг экдистерона. При проведении мочевого анализа, через 68 часов наблюдалась двухфазная экскреция исходного соединения. Эти метаболиты также были выявлены в моче крыс. В настоящее время на эту тему действительно имеется не слишком много информации. Существует большое разнообразие метаболитов, изученных еще не до конца. В организме человека 20-HE либо хранится дольше, чем у мышей (4.1час по сравнению с 8.15мин.), либо демонстрирует дозозависимый ответ. Подтверждений относительно какого-либо из утверждений пока нет.

Что такое экдистерон

Экдистерон астероид – это препарат на основе стероидов растительной природы, увеличивающий силовую работоспособность и мышечную массу спортсмена за короткий срок. Безусловно, экдистероиды присутствуют в организмах некоторых живых существ, в частности – насекомых, но их процентное содержание там очень невелико. А потому, в качестве главного источника растительных стероидов продолжают и по наши дни использовать растения. Например, туркестанскую живучку или левзею. Нужно заметить, что данный препарат относится к разряду негормональных средств, предназначенных для улучшения спортивных показателей, а также лучшего восстановления после изнурительных тренировок.

Экдистерон содержится в таких травах, как левзея и цианотис. Таким образом, препарат является природным фитохимическим соединением. А самое приятное – экдистерон безопасен и эффективен для мужчин, женщин и даже подростков

Как пить?

Чтобы правильно принимать экдистерон, важно учитывать многообразие видов добавки. В частности, существует экдистерон серии АСЕ, В и МЕГА. Все варианты отличаются широким спектром применения и отлично подходят для атлетов разных уровней подготовки

Все варианты отличаются широким спектром применения и отлично подходят для атлетов разных уровней подготовки.

Экдистерон АСЕ — надежный помощник в таких направлениях, как биатлон, футбол, бег и прочие. Препарат рекомендуется пить в тех случаях, когда уровень нагрузки превышает средние показатели. К примеру, экдистерон АСЕ применяется в период тренировочных сборов, подготовки к соревнованиям и так далее.

Стоит отметить, что данный тип препарата, как и любой другой адаптоген, не имеет определенной дозировки. Наши тела индивидуальны, поэтому и уровень восприятия к препарату также может различаться.

Экдистерон серии В — вид добавки, в составе которой нашлось место для наиболее важных и полезных для атлетов витаминов группы В. Как правило, препарат рекомендуется для представителей силовых видов спорта и направлений, где ключевое значение имеет скорость и выносливость. Так, препарат подойдет для метателей молота, бегунов на небольшие расстояния, бодибилдеров и пауэрлифтеров.

Экдистерон МЕГА — изделие, которое создано для средней возрастной группы, которые занимаются спортом. Преимущество — помощь в выработке дополнительного тестостерона, а также восполнение дефицита витаминов и микроэлементов.

В случае максимальных нагрузок препарат нужно принимать в дозировке от 130 до 170 мг в сутки. Что касается схемы применения, то она выглядит следующим образом:

  • мужчинам необходимо пить таблетки за 35-40 минут до поступления еды в желудок (трижды в день). В один прием — не больше четырех таблеток. Суточная норма при этом составляет 12-15 таблеток в сутки;
  • женщинам желательно принимать препарат в меньшей дозировке — до 5-7 таблеток в сутки.

После пяти часов вечера пить добавку запрещено.

Все перечисленные выше варианты экдистерона можно комбинировать, что позволит повысить общую эффективность тренировочного процесса. К примеру, в дни без тренировок можно принимать вариант Экдистерон В, а в тренировочные дни — АСЕ или МЕГА.

Препараты серии АСЕ, В и МЕГА отлично подходят для людей, которые занимаются спортом, вынуждены испытывать по роду своей профессии (хобби) максимальные нагрузки (умственные в том числе). Вот почему данный препарат часто назначается для представителей таких профессий как дальнобойщики, работники МВД, хирурги, грузчики и прочие.

Препараты активно применяются и в медицине. В частности, они помогают быстрее восстановиться после операции, способствуют профилактике вирусных болезней и так далее.

Средняя продолжительность курса — от 14 до 90 дней. После завершения приема необходимо делать небольшой перерыв — около месяца. Важный момент — отсутствие привыкания и полная безопасность для организма.

Выпускается препарат в стандартной форме — таблетках. Каждая из них содержит 2.5 мг действующего вещества и группы витаминов, в именно Е, С, А и В.

Научные исследования экдистерона

Когда в 1963 году доктор Бердетт открыл способность экдистерона увеличивать уровень синтеза белка, научное сообщество замерло в предвкушении. Этот момент стал началом череды из более чем 50 исследований, доказывающих потрясающее воздействие экдистерона на организм без каких-либо побочных эффектов.

Экдистерон исследовали с точки зрения влияния на работоспособность, иммунную систему, набор сухой мышечной массы и снижение процента жира. Подавляющее большинство экспериментов доказали прирост сухой мышечной массы у испытуемых. Впоследствии удалось достичь еще больших результатов за счет употребления экдистерона вместе с белком.

Усиление синтеза белка и поддержание положительного азотистого баланса

Исследования, проведенные в 1988 году советскими учеными, доказали способность экдистерона «повышать синтез печеночного белка и тем самым обеспечивать положительный азотистый баланс».

Все просто: чем больше азота сохраняет организм и чем выше при этом уровень синтеза белков, тем больше объем мышечной массы.

В. Сметанин, исследователь из Смоленского государственного медицинского института, утверждает, что экдистерон снижает концентрацию мочевины в теле и увеличивает уровень гемоглобина за счет стимулирования процесса под названием эритропоэз. Эритропоэз – это производство здоровых эритроцитов. В свою очередь, это приводит к анаболическому ускорению белкового обмена и достижению положительного азотистого баланса в организме.

Увеличение сухой мышечной массы и сокращение телесного жира

Результаты наиболее резонансного и цитируемого научного исследования свойств экдистерона были опубликованы С. Симакиным в 1988 году. Его целью было определение роли экдистерона в увеличении мышечной массы и снижении жировых отложений с одновременным мониторингом у испытуемых любых изменений гормонального фона.

В рамках исследования применялись 3 контрольных препарата: плацебо, белок и белок с экдистероном. Результаты эксперимента показали существенное превосходство последнего варианта. Среди подготовленных спортсменов мужского и женского пола, принимавших на протяжении 10 дней только белок, наблюдался незначительный прирост мышечной массы. У тех, кто принимал плацебо, была зафиксирована незначительная потеря сухой мышечной массы. А вот группа, принимавшая белок с экдистероном, продемонстрировала 6-7% прирост сухой мышечной ткани на фоне почти 10% потери жира! И это всего лишь за 10 дней! Одновременно с этим ученые проверяли безопасность вещества и за все время эксперимента не обнаружили у испытуемых никаких изменений гормонального фона. Просто представьте: если экдистерон способен обеспечить такой результат подготовленному спортсмену, то какие невероятные перспективы он открывает перед среднестатистическим человеком!

Увеличение работоспособности, выносливости и запаса сил

Еще одно исследование экдистерона провел в 1986 году Я. Сметанин. В его рамках у 117 подготовленных конькобежцев в возрасте от 18 до 28 лет измерили выносливость, массу тела, вместимость легких и максимальный показатель VO2. Результаты также оказались вполне однозначными: все перечисленные параметры, включая максимальное потребление кислорода и объем выдыхаемого CO2, возросли.

Фактически ученым удалось увеличить поступление кислорода к клеткам. Это, в свою очередь, привело к ускоренному восстановлению, улучшению производительности, оптимальному мышечному анаболизму и максимальному снижению объема жировой ткани. Кроме того, по сравнению с группой, принимавшей плацебо, получавшие экдистерон спортсмены ощутили прилив работоспособности, выносливости и сил.

Но и это еще не все! Исследование с участием 112 спортсменов, проведенное Б.Г. Фадеевым, показало впечатляющие результаты, хотя к тому моменту это уже не должно было сильно удивлять ученых. Итак, 89% испытуемых, которым давали экдистерон (вместо плацебо), продемонстрировали снижение утомляемости, усиление работоспособности и мотивации, а также повышение скорости и силы.

Источники и структура

Источники экдистероидов

Экдистероиды присутствуют во многих растениях (примерно в 6% всех существующих растений) , хотя зачастую в столь малых уровнях, что их экстракция представляется невозможной, а биологическая активность является незначительной. Растения с повышенным содержанием биологически активных экдистероидов:

  • Спаржа папоротниковая
  • Шпинат огородный (источник 20-гидроксиэкдизона)
  • Лебеда кино, в основном в форме отрубей, в первую очередь, содержит 2 – гидроксиэкдизон и макистероны, в пределах от 450-1300 мкг / г эквивалентов экдизона .
  • Ямс
  • Шампиньон двуспоровый
  • Айджуга туркестанская, источник С-11 гидроксилированного туркестерона
  • Рапонтикум сафлоровидный
  • Силен (2-дезоксиэкдистерон и 2-дезокси-альфа-экдизон)
  • Vitex Scabra, содержащий 1,8% экдистероидов по весу, а также другие виды растения Витекс, например, cymosa и canescens.

Экдистероны так называются благодаря наличию стероидной цепи (стерон) и ассоциируется с процессом линьки (ecdysis). В растениях они выполняют защитную функцию, защищая растения от неприспособленных насекомых, являясь, таким образом, фитоалексинами.

Структура

Экдистероиды – это гормональные соединения, которые участвуют в сексуальном поведении насекомых, а также в процессах линьки и метаморфизме. Экдистероиды имеют структурное сходство с тестостероном и рассматриваются в качестве тестостерон-подобных соединений, наиболее активных в организме насекомых. Они также выполняют у растений защитную функцию, отпугивая от них хищников. Несмотря на то, что существует более чем 200 видов экдистероидов, а также до 463 незарегистрированных видов, большинство из них не являются биоактивными при пероральном применении . Были проведены исследования таких экдистероидов, как:

  • Экдизон
  • Экдистерон и Бета-экдистерон
  • 20-гидроксиэкдизон
  • Туркестерон
  • Интегристерон
  • 24 (28) – дегидромакистерон
  • Витикостерон E
  • Силеносид А и C
  • Понастерон
  • Сиастерон

Ecdysterone / Академия-Т

Препарат улучшенного действия Ecdysterone был получен из Левзеи Сафроловидной. Он стимулирует образование тестостерона в организме, за счёт чего начинает эффективней расти мышечная масса и увеличивается выносливость и сила. Благодаря витаминам В-группы активизируется действие экдистерона, синтез аминокислот, ферментов и гемоглобина.Препарат Ecdysterone уникален тем, что содержит смесь из экстрактов винограда и яблока под названием Vinitrox и она помогает быстрее восстанавливать силы после тренировок. Качество препарата Ecdysterone гарантирована, ведь он разработан настоящими профессионалами.

Благодаря ему содержание тестостерона в организме УВЕЛИЧИВАЕТСЯ;
объём мышц и сила становится БОЛЬШЕ;
в нервных тканях ЛУЧШЕ синтезируется белок;
УСКОРЯЕТСЯ процесс восстановления мышц за счёт обеспечения их белком;
количество жировой ткани УМЕНЬШАЕТСЯ;
он защищает сердце от сильных нагрузок, а потому СНИЖАЕТСЯ риск сердечно-сосудистых недугов;
он ОБЛАДАЕТ антиоксидантными свойствами;
ПОМОГАЕТ поддерживать баланс холестерина в организме;
ПОДДЕРЖИВАЕТ здоровый уровень сахара в крови, что облегчит процесс сжигания жира.За время клинических исследований, учёные доказали, Ecdysterone кроме всех перечисленных выше факторов, также помогает в общем приготовить тело к наращиванию мышечной массы и улучшить потенциал организма. То есть он предоставляет прекрасную основу, которая вместе с правильным питанием и регулярными тренировками обязательно вскоре даст плоды в виде желаемого телосложения и объёма мышц.Более того, исследования показывают, Ecdysterone не вызывает привыкания и не вредит организму, зато даже улучшает иммунитет.Экдистерон — благодаря элементу Левзеи Сафроловидной (Leuzea carthamoides) в организме стимулируется синтез тестостерона, мышцы получают необходимые для роста белок и гликоген, также увеличивается выносливость и сила, а ещё нормализируется работа сердечно-сосудистой системы и организм быстрее восстанавливается после нагрузок.Vinitrox — экстракты винограда и яблока, которые вместе образуют эффективный антиоксидант, помогают быстрее восстанавливать силы, а также обеспечивает хорошее кровоснабжение мышц и тела в целом, предотвращая риск сердечно-сосудистых заболеваний.Витамин В1 — антиоксидант, который участвует в метаболизме минеральных веществ, помогая насыщать организм энергией, и способствует кроветворению.Витамин В2 — кроме улучшения функции нервной и репродуктивной систем, также участвует в росте и необходим для здоровых волос, ногтей и кожи.Витамин В6 — является важным фактором в окислительно-восстановительных процессах клеток костного мозга и ферментов. Взрослым рекомендуется принимать по 3 капсулы 2 раза в день во время еды, но не позже чем за 4 часа до сна. Курс длится 1 месяц, через время по необходимости можно повторить прием. Не является лекарственным средством.Состав (нажмите, чтобы увеличить)

Объективное описание[править | править код]

EcdySterone от SciFit – самая большая дозировка

В настоящее время нет достоверной информации о положительном действии и эффективности добавок, которые содержат экдистерон, за исключением сведений, предоставленных русскими учеными в прошлом столетии. К сожалению, все данные исследований не являются статистически достоверными, так как эксперименты не отвечают современным требованиям: наличие контрольной группы, рандомизация, мультицентровость и так далее, большая их часть была проведена на животных.

В 2006 году было проведено независимое исследование под руководством Colin D Wilborn, в котором спортсмены принимали экдистерон и выполняли физические нагрузки. Результаты исследования показали, что экдистерон не оказывает влияние на прирост мышечной массы, не увеличивает силовые показатели и выносливость при суточном потреблении белка в количестве до 1.7 г/кг и нестабильной суточной калорийности до 40±12 ккал./кг.
Недалекие “спортивные специалисты” любят ссылаться на вышеуказанное исследование, “доказывающее” неэффективность экдистерона. Однако мы не поленились пройти по предложенной ссылке, и прочитать протоколы исследований. Исследование проведено методологически и статистически верно, но…Суточные дозы экдистерона, принимаемые спортсменами, были равны “30 mg”(с). Это в 14 раз меньше доз, показавших выраженные анаболические эффекты у животных ( 5мг на кг массы тела. Контрольная группа мужчин, участвовавших в исследовании, имела “средний вес” 84 кг и должна была принимать экдистерон в дозах, сравнимых с 400 мг \ сутки). Перед нами классический пример манипуляции фактами. Исследователи взяли заведомо неэффективные дозы и таки доказали, что они неэффективны. Данное исследование бесполезно и научной ценности для объективной оценки эффективности экдистерона не имеет.

В 2008 году венгерские ученые провели новое исследование на крысах, которое показало, что экдистерон способен оказывать влияние на количество клеток сателлитов, из которых в последующим образуются новые мышечные клетки, а также увеличивать размер мышц.
Также есть данные, что данный препарат может увеличивать уровень свободного тестостерона путем вытеснения его из связи с SHBG.

Резюме:
1. Ни одного объективного исследования неэффективности экдистерона для человека до сих пор не существует.
2. Несколько объективных исследований доказывают высокую эффективность экдистерона в организме животных.
3. В пользу эффективности экдистерона для человека говорят отзывы и исследования, которые не могут считаться объективными, т.к. не отвечают требованиям к форме проведения.

Экдистерон дозыправить | править код

Следует обратить особое внимание на дозы Экдистерона! Во всех исследованиях, где были получены положительные результаты, Экдистерон использовался в дозах эквивалентных 500 мг в сутки для человека. Тем не менее, большинство производителей и добавок Экдистерона содержат в несколько десятков раз меньшие дозы (Экдистерон B – 2,5 мг, Экдистерон ACE – 2,5 мг, Экдистерон МЕГА – 2,5, Ecdysten от ThermoLife – 15mg и другие)

Если вы видите, что доза ниже 100 мг, то эта добавка совершенно бесполезна. Однако в последнее время появились новые добавки с адекватными дозами: GeoSteron 20 mg на капсулу, EcdySterone от SciFit – 300 мг, SyntraEC от Syntrax – 275 mg (снят с производства) и другие.

Большинство производителей рекомендует принимать добавки после еды, либо перед тренировкой.

Экдистерон побочные эффекты и вредправить | править код

Экдистерон является природным негормональным средством, которое не влияет на обмен половых гормонов человека. Экдистерон не вызывает стероидных побочных эффектов, так как имеет другой механизм действия. Экдистерон не вреден для организма даже в очень больших дозах, достигающие несколько грамм Некоторые применяют Экдистерон в дозах больше 1000 мг в сутки, без каких либо побочных эффектов и ощутимого вреда, однако медики не рекомендуют превышать дозу 800 мг в сутки.

Основные этапы тренировочного процессаправить

В бодибилдинге и фитнесе, как и в других видах спорта, выделяются 3 основных этапа тренировочного процесса: подготовительный, соревновательный и переходный.

В соответствии со специфическими задачами каждого периода круглогодичной подготовки в наших рекомендациях подобраны соответствующие схемы фармакологических восстановительных средств.

Подготовительный этап — работа на массу. Тренировочный макроцикл, или этап всесторонней подготовки, продолжается в основном 14-16 недель и повторяется дважды в годичном тренировочном цикле при участии спортсмена в двух ответственных соревнованиях (весна, осень).

Внутреннюю структуру подготовительного этапа составляют:

  • Объемно-силовой период — 3 недели.
  • Период специальной объемной тренировки конкретно на массу — 7 недель.
  • Объемно-формирующий период, где работа идет на «подтягивание» отстающих мышечных групп — 5 недель.

Одной из основных задач подготовительного периода является акцент на увеличение мышечной массы и силовых возможностей спортсмена (т.е. количественные изменения). Соревновательный этап — работа на рельеф, т.н. «сушка». Тренировочный макроцикл направлен на качественные изменения мышечных групп при сохранении количественных изменений. Качественные изменения мышечной структуры происходят в результате повышения интенсивности тренировки и ее объемов при одновременном стремлении к формированию мышечных групп, устранению жировой прослойки и максимальному рельефу, сепарации и «вырисовыванию» мышц.

Соревновательный этап тренировочного макроцикла, или этап конкурсной подготовки, продолжается в основном 12-16 недель.

Внутреннюю структуру соревновательного этапа составляют:

  • Формирующе-рельефный период, где идет работа с отстающими группами и вносятся диетическо-тренировочные изменения для набора рельефа мускулатуры — 4-6 недель.
  • Рельефный период — 4-6 недель.
  • Финальный период, в котором достигается пик рельефа мышц — 2-4 недели.

Заключительный этап в годичном цикле подготовки атлета — переходный, который также может повторяться дважды в год при участии спортсмена в 2-х ответственных соревнованиях (весна, осень). Обычно переходный этап приходится на следующие месяцы: декабрь — январь, июнь-июль.

Внутреннюю структуру переходного этапа составляют:

  • Легкая объемная тренировка -3-4 недели.
  • Активный отдых — 1-2 недели.

В задачи переходного этапа входят восстановительные мероприятия всех функциональных систем организма после конкурсного (соревновательного) этапа тренировочного макроцикла.

Портал о мужском здоровье: все вопросы андрологии на нашем сайте.